#长效释放系统

热敏水凝胶微球复合物在青光眼治疗中的应用

青光眼治疗常受限于传统滴眼液的低生物利用度和短停留时间，亟需开发长效释放系统。本研究开发了一种热敏原位水凝胶，结合阳离子交换树脂（CER）微球，用于持续释放贝他洛尔盐酸盐（BH）。通过种子溶胀法制备CER微球，并通过离子交换作用负载药物，形成BH@CER。该复合物经FTIR、XRD和SEM表征后，与泊洛沙姆407（P407）配制为热敏水凝胶-微球复合物（BH@CER@P407），在34°C左右发生溶胶-凝胶转变，便于给药并延长眼部停留时间。体外释放研究表明，BH@CER@P407在12小时内实现85%的持续释放，而商业BH滴眼液（Betoptic® S）在2小时内释放90%。新西兰兔体内评估显示，BH@CER@P407具有长达8小时的眼部粘附和保留时间，且能持续降低眼内压。眼部刺激性研究证实其良好的生物相容性。与Betoptic® S相比，BH@CER@P407显著提高了眼部停留时间和治疗效果，为改善青光眼治疗提供了有前景的新策略。